|
|
29.06.10, 01:46
|
#3 |
Glikopeptit antibiyotikler
Vankomisin Vankomisin, Amycolatopsis orientalis isimli bakteri türünün fermantasyonu sonucu oluşan bir antibiyotiktir. Gram-pozitif bakterilerin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılmaktadır. İlk başlarda çok saflaştırılamayan ilaç, verilen hastalarda sıklıkla yabancı madde reaksiyonlarına yol açmaktaydı. Ancak Gram-pozitif bakterilere karşı çok başarılı olmasından oturu FDA tarafından genel kullanımına izin verilmiştir. Zamanında 'Missisipi çamuru' olarak da anılmaktaydı. Mekanizma Gram-pozitif bakterilerde düzgün hücre çeperi sentezini inhibe eder. Bu çalışma mekanizması ve bazı diğer faktörler nedeniyle Gram-negatif bakterilere karşı etkisizdir. Kullanım Vankomisin nefrotoksik ve ototoksiktir. Bu nedenle renal fonksiyonlarında bozukluk olan hastalarda kullanılmamalı, kullanılması gerekiyorsa da dozaj ayarlanmalıdır. Makrolid antibiyotikler 1) Diritromisin Mekanizma Diritromisin protein sentezine müdahale eder. Bakteri ribozomunun 50S alt ünitesine bağlanarak protein sentezini inhibe eder (engeller). Diritromisin oral yolla (ağız yoluyla) alındıktan sonra hızla absorbe edilir (emilir), non-enzimatik yolla hidroliz olarak mikrobiyolojik aktif olan eritromisilamin'e dönüşür. Eritromisilamin proteinlere %15-30 oranında bağlanır ve vücutta çok geniş bir alana yayılır. Yayılımı sırasında çeşitli dokularda kandaki yoğunluğunun (konsantrasyonunun) çok üstünde bulunur. Diritromisin (eritromisilamin) karaciğerde metabolize edilir. Alınan dozun büyük çoğunluğu fekal (dışkı) yolla, çok az bir kısmı ise idrarla elimine edilmektedir. Diritromisinin eliminasyon yarı ömrü 30-44 saattir. Postantibiyotik etkiye sahiptir. Kullanımı Diritromisin alt ve üst solunum yolları ile deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavilerinde kullanılır. Diritromisin birçok gram-pozitif aerob, gram-negatif aerob ile Mycoplasma pneumoniae ve Chlamydia pneumoniae gibi atipik bakterilere karşı etkilidir. Diritromisin makrolid antibiyotiklere karşı duyarlı kişilerde kullanılmamalıdır. Ayrıca bebeklerde ve 12 yaşın altındaki çocuklarda da kullanılmamalıdır. Gebelerde sadece ciddi durumlarda kullanılmalıdır. Diritromisin vücuttan öncelikle karaciğer yoluyla uzaklaştırıldığından, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozajın azaltılması veya doz aralığının uzatılması gerekebilir. Yan Etkileri Genelde rastlanan yan etkiler: karın ağrısı, ishal, bulantı, kusma, dispepsi, gaz şikayetleri ve iştahsızlıktır. Bunların dışında deri döküntüleri, baş ağrısı, baş dönmesi ve uykusuzluk gibi yan etkilere de yol açabilir. 2) Eritromisin Eritromisin, bir makrolit antibiyotiği. Antimikrobik spekturumu pensiline benzediği için, çoğunlukla penisilin alerjisi olan bireylerde kullanılır. Özellikle frengi, belsoğukluğu ve klamidyalar gibi hastalıklar için kullanılır. Eritromisin Saccaropolyspora erythraea tarafından üretilir. Protein sentezine müdahale ederek etki eder. Bunu, bakteri ribozomlarının 50S alt-ünitelerine bağlanarak yapar. Genellikle bakteriyostatik etkiye sahiptirler (sadece beta-hemolitik streptokok ve streptokok pnömonia'ya karşı bakterisid etkisi vardır). Anaerob bakterilere karşı etkisizdir. Vücuda alınan eritromisin karaciğerde metabolize edilir. 3) Roksitromisin Roksitromisin, bir yarı-sentetik (semi-sentetik) makrolid antibiyotiği. Mide asidine dayanıklıdır. Roksitromisin, eritromisin'den türetilmiştir. Tarihçe Roksitromisin 1987 yılında alman ilaç şirketi Hoechst Uclaf tarafından üretilmiştir. Mekanizma Roksitromisin protein sentezine müdahale eder. Bakteri ribozomunun 50S alt ünitesine bağlanarak protein sentezini inhibe eder (engeller). Roksitromisinin anti-mikrobik spekturumu eritromisininkine benzer. Roksitromisin özellikle gram-negatif bakterilere karşı (spesifik olarak Legionella pneumophila'ya) etkilidir. Postantibiyotik etkiye sahiptir. Yemekten önce alındığında, hızlıca absorbe edilir (emilir), çoğu dokuya ve fagositlere (yutargöze) difüze olur (dağılır). Fagositlerdeki yüksek yoğunluğuyla, fagositoz sırasında yüksek oranlarda ortaya çıkar, enfeksiyon bölgesine kolayca taşınır. Kullanımı Deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının, KBB enfeksiyonlarının ve solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Ayrıca non-gonokoksik genital enfeksiyonların da tedavisinde kullanılır. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlanmasıyla kullanılabilir. Yemeklerden önce alınmalıdır. Makrolidlere aşırı duyarlı hastalarda kullanılmamalıdır. Yan Etkileri Genelde rastlanan yan etkiler gastrointestinaldir. Bunlar; ishal, bulantı, karın ağrısı ve kusmadır. Ayrıca, nadir olarak başağrıları, karaciğer bozuklukları da görülmektedir. 4) Telitromisin Telitromisin, klinik düzeyde kullanılmaya başlanan ilk ketolid ailesi antibiyotiğidir. Ketek ismiyle satışa sunulan telitromisin semisentetik, eritromisin A türevi bir antibiyotiktir. Solunum yolu enfeksiyonlarında kullanılır. Tarihçe Hoechst Marion Roussel (şimdi Aventis) isimli Fransız ilaç şirketi tarafından denemeleri yapılmış, Avrupa Komisyonundan onay aldıktan sonra Avrupa'da Ekim 2001'de satışa sunulmuş, ABD'de ise Nisan 2004'de FDA onayını alabilmiştir. Mekanizma Telitromisin protein sentezine müdahale ederek bakteri gelişimini önler. Bakteriyel protein sentezini bakteri ribozomunun 50S alt birimine bağlanarak inhibe eder (engeller). Diğer (eski) makrolitlerden farklı olarak telitromisin 50S alt biriminin iki 23S ribozomal RNA bölümüne bağlanır. Ayrıca telitromisin olgunlaşmamış 50S ve 30S ribozomal alt birimlerin birleşmesini inhibe eder. Telitromisin oral uygulamayı takiben hızla emilir. Fagositlerde (yutargöze) büyük bir yoğunluğa ulaşarak enfeksiyonun bulunduğu bölgeye hızla ulaşır ve fagositoz (gözeyutarlığı) sırasında büyük oranlarda serbest bırakılır. Dokulardaki telitromisin yoğunluğu plazmadakinden çok daha yüksektir. Büyük oranda karaciğer tarafından metabolize edilir, küçük bir oranda idrar yoluyla elimine edilir. Telitromisinin ortalama yarılanma ömrü yaklaşık olarak 10 saattir. Kullanım ve Yan etkiler Hafif ve orta şiddette toplumda edinilmiş pnömoni, kronik bronşitin akut alevlenmesi, akut sinüzit, tonsillit/farenjit tedavilerinde kullanılır. Telitromisin, 12 yaş ve altında, gebelik ve laktasyon sırasında kullanılmamalıdır. Hafif ve orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda normal dozajlarda kullanılabilir, ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda ise dozaj ayarlaması yapılarak kullanılabilir. En sık görülen yan etkileri gastrointestinal sisteme dairdir; diyare (ishal), bulantı, kusma ve gastrointestinal ağrı (karın ağrısı). Bunların dışında sıklıkla bildirilen diğer yan etkilerde sermselik ve baş ağrılarıdır. Nadir olarak (%1'den az) bulanık görme ve odaklanma zorluğuna neden olabileceği bilinmektedir. Oksazolidinon antibiyotikler Linezolid Linezolid, oksazolidinonlar grubunda klinik onay almış ilk antibakteriyel ajandır. Linezolid protein sentezini başlangıç aşamasında bloke ederek bakteriyostatik etki gösterir. Linezolidin oral ve i.v. yolla kullanılabilen preparatları mevcuttur. Karaciğer ve böbrek yetersizliğinde doz ayarlanması gerekmez. Linezolid hemodiyalizle uzaklaştırılabildiğinden diyaliz sonrası uygulanmalıdır. Linezolid proteinlere düşük oranda bağlanır, kemiğe, alveoler hücrelere, pankreatik sekresyonlara tedavi edici düzeyde geçerken, BOS'a sadece menenjit durumunda yeterli düzeyde geçebilmektedir Etki spektrumu ve klinik kullanımı Linezolid birçok gram pozitif bakteriye etkili olmasının yanında esas olarak klinik öneme sahip MRSA, MSSA, vankomisine dirençli enterokok (VRE), Streptococcus pneumoniae ve diğer streptokok türlerine etkindir. VRE'ye bağlı bakteriyemi, endokardit, intraabdominal enfeksiyonlar, osteomyelit ve menenjit tedavisinde önerilmektedir. Ayrıca glikopeptidleri tolere edemeyen hastaların MRSA enfeksiyonlarında da tercih edilir. MRSA'ya bağlı deri ve yumuşak doku enfeksiyonları ve ventilatör ilişkili pnömonilerinde kullanılabilir. Yan etkileri Linezolid bulantı, kusma ve ishal yakınmalarına sebep olabilir. Bunun yanında baş ağrısı, hipertansiyon, uyku bozuklukları, baş dönmesi gibi yan etkileri de mevcuttur. En önemli yan etkileri trombositopeni, aplazi ve pansitopeni gibi hematolojik yan etkileridir. Polipeptit antibiyotikler 1) Gramisidin Gramisidin, altı antibiyotikten oluşan bir antibiyotik karışımıdır. Toprakta bulunan Bacillus brevis bakterisinden elde edilirler. Bunlar Gramisidin A, B ve C kategorilerine ayrılırlar ve toplu olarak Gramisidin D olarak adlandırılırlar. Gramisidin D'ler doğrusal pentadekapeptitlerdir, yani 15 amino asitten oluşan polipeptitlerdir. Buna karşın Gramisidin S, siklik (halkalı) bir peptit zinciridir. Özellikle Gram-pozitif bakterilere karşı çok etkilidir, ama bakterilerin ölümüne yol açtığı konsantrasyonun altında hemolize yol açtığı için dahili olarak kullanılmaz. Başlıca yüzeyel antibiyotik olarak kullanılır, Neosporin'da bulunan üç ana bileşeninden biridir. 1939'da Amerikalı mikrobiyolog René Dubos tirotrisin i izole etmiş, daha sonra onun %20 oranında gramisidin ve %80 oranında tirosidin'den oluştuğunu göstermiştir. Bunlar ticari olarak imal edilen ilk antibiyotikler olmuştur. 2) Viomisin tedavisinde kullanılan bir antibiyotik türüdür. Streptomyces puniceus isimli bir bakteri tarafından üretilir. RNA'ya bağlanır, prokaryotik protein sentezini inhibe eder (engeller). Birçok sayıda dirençli tüberküloz suşuna karşı etkilidir. Streptomisin ile beraber kullanılmamalıdır. Rifamisin antibiyotikleri Rifampisin Rifampisin veya rifampin bakterisidal etkisi olan rifamisin grubundan bir antibiyotik ilaçtır. Genellikle mikobakteri enfeksiyonlarının (tüberküloz, lepra vb.) tedavisinde kullanılmaktadır. Ayrıca metisilin dirençli Staphylococcus aureus tedavisinde fusidik asit ile beraber kullanılır. Aventis şirketi tarafından Rifadin®,Rifater® ve Rimactane® isimleri altında satılmaktadır. Mekanizma Rifampisin bakteri hücrelerindeki RNA polimerazı inhibe ederek (engelleyerek) mRNA'in transkripsiyonunu önler. Hepatotoksisite Rifampisinin yan etkileri genel olarak neden olduğu hepatotoksisite (karaciğer zedelenmesi) yüzünden oluşur. Rifampisin hepatotoksisiteye neden olduğu için karaciğer yetmezliği olanlarda kullanılmamalıdır. Sulfonamit antibiyotikleri Prontosil 'ların başında Gerhard Domagk tarafından keşfedilen antibiyotiktir. Yaygın olarak kullanılan ilk kemoterapötik ajan, ilk oral antibiyotik olan prontosil'in kaşifi Gerhard Domagk 1939 yılında Nobel Tıp Ödülü almıştır. Prontosil'in kimyasal formülü C12H13N5O2S - HCl'dir Tetrasiklin antibiyotikleri 1) Demeklosiklin Demeklosiklin, tetrasiklin sınıfından bir antibiyotiktir. Bazı bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. Streptomyces aureofaciens tarafından üretilir. Formülü: C21H21ClN2O8'dir. Akne ve bronşit tedavisinde kullanılır. Yıllardır süren fazla kullanımı yüzünden bugün dirençli bakteriler ortaya çıkmıştır. 30S ve 50S RNA'ya bağlanarak bakterinin protein sentezini (translasyon) engeller, böylece bakterinin gelişimini önlemiş olur. Bu nedenle etkisi biyostatiktir. Demeklosiklin anti-ADH etkisi gösterir, bu nedenle diabetes insipidus`a neden olabilir. Bu etkisi onun Uygunsuz ADH Salınımı Sendromunda (SIADH) kullanılabilmesine yol açar. Yan etki olarak güneş ışığından kaynaklanan deride döküntü vb. vakalar ile karşılaşılmıştır. Diğer tetrasiklinler gibi çocuklarda ve gebelerde kullanımı tavsiye edilmez. 2) Doksisiklin Doksisiklin, bir tür tetrasiklin antibiyotiğidir. Doktorlar tarafından genellikle akne ve enfeksiyon tedavileri için tavsiye edilir. Bunların dışında birçok bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılır, idrar yolu enfeksiyonları ve belsoğukluğu gibi. Profilaktik, yani hastalığı önleyici, olarak Bacillus anthracis (şarbon) tedavisinde kullanılır. Bunun dışında Yersinia pestis ve sıtmaya karşı da etkilidir. Hamileler ve çocuklarda kullanılması önerilmez. Vücuda alındıktan sonra karaciğerde metabolizma edilir. Işığa duyarlı (fotosensitif) alerjik reaksiyonlara yol açıp, UV ışınlarına uzun süre maruz kaldığında deride döküntü oluşmasına neden olabilir. Çok kullanılan ticari ismi de Vibramycin®'dir. Bunun dışında Doryx® ve Atridox® isimleri de mevcuttur. 3) Minosiklin Minosiklin hidroklorür, veya Minosiklin, tetrasiklin sınıfından bir antibiyotiktir. Genellikle akne tedavisinde kullanılır. Minosiklin en uzun etkili tetrasiklin türüdür. Vücutta, karaciğerde metabolizma edilir. Şu sıralar Minosiklin'in Huntington Hastalığı'nın ilerlemesini önleyici etkileri üzerine araştırmalar yapılmaktadır. 4) Oksitetrasiklin Streptomyces rimosus tarafından üretilen Oksitetrasiklin bulunan ikinci tür tetrasiklin sınıfı antibiyotiğidir. Geniş spektrumlu olduğu için birçok farklı enfeksiyonun tedavisinde kullanılır. Formülü 1953 yılında Robert Woodward tarafından keşfedildi. Woodward'ın bu keşfi daha sonraları Oksitetrasiklin'in bir türevi olan ve bugün belki de en yaygın kullanılan tetrasiklin antibiyotiği olan Doksisiklin'in sentezi için çok önemli bir adımdır. Solunum yolu, sinüs, orta kulak, deri, idrar yolları iltihaplarından belsoğukluğuna kadar birçok enfeksiyonun tedavisinde Oksitetrasiklin kullanılabilir. Ayrıca Şarbon, Bruselloz, Tularemi, Kolera ve Yersinia pestis tedavilerinde kullanılabilir. Ağır akne tedavisinde de sıkça kullanılır. 5) Tetrasiklin Tanım ve Tarihçe Tetrasiklin, Streptomyces Rimosus isimli bakteri tarafından üretilen bir antibiyotiktir. Bir çok bakteriyel enfeksiyonlarda kullanılır. Tetrasiklinler bugün bir grup antibiyotiğe verilen genel isimdir, tetrasiklin de bu antibiyotiklerden birisidir. 1950'li yıllarda, Pfizer şirketinde Lloyd Conover tarafından keşfedilmiştir. Formülü, C22H24N2O92H2O, 1952 yılında Woodward tarafından keşfedildi. 1955 yılında ise patenti alınmıştır. Kimyevî olarak, sarı renkli bir Sodyum tuzudur. Alkol, aseton ve propilen glikolde çözünür. pH seviyesi 2-5 arasında değişir. 185°C sıcaklıkta bozunur. Gram (+) bakteriler, gram (-) bakteriler, Riketsialar, Clamidialar, mikroplazmalar ve amipler gibi büyük bir mikrobik saha içinde etkilidir. Çok geniş bir spekturumaları olsa da en az selektif antibiyotiklerdendir. Vücutta, karaciğer tarafından kan dolaşımından alınır, konsantre edilip safra yoluyla bağırsağa gönderilir. Buradan tekrar emilip kana geçer ve daha sonra böbrekler tarafından vücuttan atılırlar. Tetrasiklin dışında, 5 tane daha farklı etki şiddetlerine sahip tetrasiklin antibiyotikleri grubundan antibiyotik mevcuttur. Bu tetrasiklin çeşitlerini sıralarsak: 1. Tetrasiklin 2. Doksisiklin 3. Minosiklin 4. Demeklosiklin 5. Metasiklin 6. Oksitetrasiklin Etki mekanizması Tetrasiklin hücre büyümesini protein sentezini (translasyon) engelleyerek önler. Bakteri ribozomlarının, 30S alt-ünitelerine bağlanır ve amino-asil tRNA'nın ribozoma bağlanmasını önler. Bakteriyostatik (bakteri üremesini ve gelişmesini önleyici) etkisi vardır. Kullanımı, Yan-etkileri Doktorların tavsiyesi genelde aç karnına alınmasıdır. Zira tetrasiklin süt, süt ürünleri, kalsiyum, magnezyum,alüminyum hidroksitle birlikte alındığında emilimi bozulur. Ayrıca, tetrasiklinler kullanma süresi dolduktan sonra kullanılmaları halinde zehirlenmeye yol açabilirler. Tetrasiklinler zamanla toksik olma özelliğine sahip nadir antibiyotiklerdendir, bu yüzden kullanım süresi dolduktan sonra kullanılırsa, özellikle böbreklere zarar verebilirler. Böbrek hastalarında, hamile kadınlarda ve küçük yaştaki çocuklarda (8 yaş altı) kullanılmamalıdırlar. Tetrasiklin kullanımı neticesinde bazı yan etkiler ortaya çıkabilir, özellikle uzun süreleri kullanımlarda sindirim sistemi, cilt, kemik, karaciğer gibi yapılarda çeşitli negatif yan etkiler görülebilir. ww.uydulife.tv
|
|
|
|
| Bookmarks |
| Etiketler |
| antibiyotik etkileri ve çeşitleri |
| Konuyu Toplam 1 Üye okuyor. (0 Kayıtlı üye ve 1 Misafir) | |
| Seçenekler | |
| Stil | |
|
|
Ağaç şeklinde